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帕羅西汀（是什么，性質，結構，作用原理）
Release Time：2021-06-25帕羅西汀是什么？
帕羅西汀是一種苯并二氧雜環戊烷，由哌啶組成，哌啶分別在 3 和 4 位帶有 1,3-苯并二氧戊環-5-基氧基）甲基和 4-氟苯基取代基； (3S,4R)-非對映異構體。 高效且選擇性的 5-HT 攝取抑制劑，以高親和力與血清素轉運蛋白結合 (Ki = 0.05 nM)。 對于[3H]-5-HT、[3H]-1-NA和[3H]-DA攝取的抑制作用，Ki值分別為1.1、350和1100nM。 在濃度低于 1000 nM 時對 alpha1-、alpha2- 或 β-腎上腺素能受體、5-HT2A、5-HT1A、D2 或 H1 受體顯示出最小的親和力，但對毒蕈堿 ACh 受體顯示出弱親和力 (Ki = 42 nM)。抗抑郁藥和體內抗焦慮藥。 它具有抗抑郁藥、抗焦慮藥、血清素攝取抑制劑、肝毒劑和 P450 抑制劑的作用。帕羅西汀是哌啶的成員，苯并二氧雜環戊烯的成員，有機氟化合物和芳香醚。帕羅西汀衍生自單氟苯，它是帕羅西汀 (1+) 的共軛堿。
帕羅西汀性質
| 帕羅西汀分子式 | C19H20FNO3 |
| 帕羅西汀分子量 | 329.4g/mol |
| 帕羅西汀密度 | 1.184g/cm3 |
| 帕羅西汀熔點 | 129-131°C |
| 帕羅西汀沸點 | 451.7±45.0°C |
| 帕羅西汀外觀 | 白色晶體粉末 |
| 帕羅西汀溶解性 | 在水中，25 °C 時為 1,131 mg/L |
帕羅西汀結構
帕羅西汀作用原理
帕羅西汀是一種用于治療抑郁癥的口服藥物。它屬于一類稱為選擇性血清素再攝取抑制劑 (SSRIs) 的藥物，該類藥物還包含氟西汀 (Prozac)、西酞普蘭 (Celexa) 和舍曲林 (Zoloft)。帕羅西汀影響神經遞質，大腦內的神經用來相互交流的化學物質。神經遞質由神經制造和釋放，然后傳播并附著在附近的神經上。因此，神經遞質可以被認為是大腦的通信系統。血清素是一種由大腦神經釋放的神經遞質。血清素要么穿過位于神經之間的空間并附著在附近神經表面的受體上，要么附著在產生它的神經表面上的受體上，被神經吸收并再次釋放（這個過程稱為重新吸收）。許多專家認為，神經遞質失衡是導致抑郁的原因。帕羅西汀的作用是阻止一種神經遞質血清素在釋放后被神經細胞重新攝取。由于再攝取是清除釋放的神經遞質并終止其對鄰近神經作用的重要機制，因此帕羅西汀引起的攝取減少會增加刺激大腦神經細胞的游離血清素。
