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頭孢菌素（是什么，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制，分類）
Release Time：2021-07-05頭孢菌素是什么？
頭孢菌素是一類 β-內(nèi)酰胺抗生素，最初來(lái)源于真菌頂頭孢菌，以前稱為“頭孢菌素”。它們與頭霉素一起構(gòu)成了稱為頭孢菌素的β-內(nèi)酰胺抗生素亞組。頭孢菌素用于治療革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌引起的各種感染。五代頭孢菌素可有效對(duì)抗皮膚感染、耐藥菌、腦膜炎和其他感染。
頭孢菌素結(jié)構(gòu)
頭孢菌素作用機(jī)制
細(xì)菌合成細(xì)胞壁，該細(xì)胞壁通過(guò)青霉素結(jié)合蛋白（PBP，肽聚糖轉(zhuǎn)肽酶）交聯(lián)肽聚糖單位而得到加強(qiáng)。頭孢菌素最初源自真菌頭孢菌屬 (Cephalosporium sp.)，是一大類殺菌抗菌劑，通過(guò)其 β-內(nèi)酰胺環(huán)起作用。 β-內(nèi)酰胺環(huán)與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合并抑制其正常活性。無(wú)法合成細(xì)胞壁，細(xì)菌就會(huì)死亡。最初對(duì)頭孢菌素敏感的金黃色葡萄球菌可通過(guò)改變青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)構(gòu)而產(chǎn)生耐藥性。金黃色葡萄球菌通過(guò)具有編碼修飾的青霉素結(jié)合蛋白的基因來(lái)做到這一點(diǎn)；這可以防止頭孢菌素的 β-內(nèi)酰胺環(huán)使蛋白質(zhì)失活。產(chǎn)生這種耐藥機(jī)制的細(xì)菌稱為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)。如上所述，在五代頭孢菌素中，只有第五代頭孢洛林對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有覆蓋。另一個(gè)非常重要的抗性機(jī)制是通過(guò)產(chǎn)生酶 β-內(nèi)酰胺酶，該酶裂解 β-內(nèi)酰胺環(huán)，防止其附著在青霉素結(jié)合蛋白上，例如肽聚糖轉(zhuǎn)肽酶。 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可以與頭孢菌素共同配制以增加其活性譜，例如頭孢他啶/阿維巴坦和頭孢唑烷/他唑巴坦。
頭孢菌素分類
頭孢菌素類抗生素根據(jù)其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌的覆蓋范圍以及它們的時(shí)間發(fā)現(xiàn)分為五代。第一代頭孢菌素可覆蓋大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性球菌和革蘭氏陰性細(xì)菌，例如大腸桿菌（E.coli）、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌。第二代頭孢菌素可預(yù)防流感嗜血桿菌（流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌和擬桿菌屬。第三代頭孢菌素對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的覆蓋率較低，但對(duì)腸桿菌科、奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌的覆蓋率增加。第四代頭孢菌素具有與第三代頭孢菌素相似的覆蓋范圍，但對(duì)具有抗菌素耐藥性的革蘭氏陰性菌（例如 β-內(nèi)酰胺酶）具有額外的覆蓋范圍。第五代頭孢菌素可覆蓋耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肺炎球菌。
