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利培酮（是什么，性質，結構，作用機制）
Release Time：2021-08-04利培酮是什么？
利培酮是一種苯并異惡唑衍生物，具有抗精神病特性。利培酮通過皮質 5-HT2 受體選擇性地拮抗血清素 (5-HT) 作用，并在較小程度上與邊緣多巴胺 D2 受體處的多巴胺競爭。拮抗作用導致減少精神病效應，例如幻覺和妄想。此外，利培酮對組胺 H1、5-HT1A、5-HT1C 和 5-HT1D 受體的親和力較低，而對多巴胺 D1 和氟哌啶醇敏感的 σ 位點受體的親和力較弱。
利培酮性質
| 利培酮分子式 | C23H27FN4O2 |
| 利培酮分子量 | 410.5g/mol |
| 利培酮密度 | 1.38±0.1 g/cm3 |
| 利培酮熔點 | 170℃ |
| 利培酮沸點 | 442℃ |
| 利培酮閃點 | 9℃ |
| 利培酮外觀 | 白色至微米色粉末 |
| 利培酮溶解性 | 溶于二氯甲烷；微溶于醇；幾乎不溶于水 |
利培酮結構
利培酮作用機制
雖然其確切的作用機制尚不完全清楚，但目前的重點是利培酮抑制大腦中 D2 多巴胺能受體和 5-HT2A 血清素受體的能力。精神分裂癥被認為是由過量的多巴胺能 D2 和 5-羥色胺能 5-HT2A 活性引起的，分別導致中樞中腦邊緣通路和中皮層通路過度活躍。 D2 多巴胺能受體被利培酮暫時抑制，減少多巴胺能神經傳遞，從而減少精神分裂癥的陽性癥狀，如妄想和幻覺。利培酮與多巴胺能 D2 受體瞬時結合并具有松散的親和力，理想的受體占有率為 60-70%，以獲得最佳效果。利培酮與 D2 受體的快速分離有助于降低錐體外系癥狀 (EPS) 的風險，該癥狀發生于 D2 多巴胺能受體的永久性和高占有率阻斷。利培酮與 D2 受體的低親和力結合和快速分離使利培酮與傳統的抗精神病藥物不同。據說 D2 受體的較高占有率會增加錐體外系癥狀的風險，因此應避免。精神分裂癥中血清素能中皮層活動的增加會導致陰性癥狀，例如抑郁和動力下降。利培酮與 5-HT2A 受體的高親和力結合導致血清素活性降低。此外，5-HT2A 受體阻斷導致錐體外系癥狀風險降低，這可能是通過增加額葉皮層而非黑質紋狀體束的多巴胺釋放所致。因此，多巴胺水平并未完全受到抑制。通過上述機制，利培酮對血清素和 D2 的阻斷被認為可協同作用以降低錐體外系癥狀的風險。利培酮也被認為是 α-1 (α1)、α-2 (α2) 和組胺 (H1) 受體的拮抗劑。阻斷這些受體被認為可以改善精神分裂癥的癥狀，但目前尚未完全了解對這些受體的確切作用機制。
