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奧沙利鉑（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，肝毒性）
Release Time：2021-08-18奧沙利鉑是什么？
奧沙利鉑是一種有機(jī)鉑絡(luò)合物，其中鉑原子與1,2-二氨基環(huán)己烷( DACH ) 和草酸鹽配體作為“離去基團(tuán)”絡(luò)合。“離去基團(tuán)”是一個原子或一組原子，它作為穩(wěn)定的物質(zhì)被取代，并帶有鍵合電子。置換不穩(wěn)定的草酸鹽配體離去基團(tuán)后，活性奧沙利鉑衍生物，如單水和雙水DACH 鉑，烷基化大分子，形成鏈間和鏈內(nèi)鉑-DNA 交聯(lián)，從而抑制 DNA 復(fù)制和轉(zhuǎn)錄以及細(xì)胞 -循環(huán)非特異性細(xì)胞毒性。該DACH側(cè)鏈似乎抑制烷化劑抗性。
奧沙利鉑性質(zhì)
| 奧沙利鉑分子式 | C8H14N2O4Pt |
| 奧沙利鉑分子量 | 397.29g/mol |
| 奧沙利鉑外觀 | 無色三角片狀結(jié)晶 |
| 奧沙利鉑溶解性 | 微溶于水，極微溶于甲醇，幾乎不溶于無水乙醇。 |
奧沙利鉑結(jié)構(gòu)
奧沙利鉑肝毒性
在相當(dāng)一部分服用奧沙利鉑的患者中發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶水平輕度和短暫升高，但它們與奧沙利鉑的關(guān)系通常不清楚。奧沙利鉑化療與肝臟的組織學(xué)變化有關(guān)，表現(xiàn)為肝竇擴(kuò)張、充血和小葉中心壞死，表明肝竇阻塞綜合征。這些變化的嚴(yán)重程度通常為輕度至中度，在急性期沒有臨床意義，但它們可以發(fā)展為臨床上明顯的肝竇阻塞綜合征，或者通過長期治療，發(fā)展為結(jié)節(jié)性再生性增生伴脾腫大、血小板減少和食管靜脈曲張。結(jié)節(jié)性再生性增生通常需要 6 到 18 個月的時間才能發(fā)展，并在使用奧沙利鉑反復(fù)化療后出現(xiàn)。膽紅素升高很小，主要的實驗室發(fā)現(xiàn)是進(jìn)行性和持續(xù)性血小板減少癥，反映了脾腫大和門脈高壓的發(fā)展。結(jié)節(jié)性再生性增生的第一個臨床證據(jù)可能是腹水、食管靜脈曲張出血或肝性腦病。肝切除的嘗試、嚴(yán)重的胃腸道出血和敗血癥可能會引發(fā)肝功能失代償和肝功能衰竭。有趣的是，一旦停止化療，結(jié)節(jié)性再生性增生和門靜脈高壓癥往往會緩慢改善，但這些變化的長期后果尚不清楚。
