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克霉唑（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-10-08克霉唑是什么？
克霉唑是一種合成的咪唑衍生物，具有廣譜抗真菌活性。克霉唑抑制甾醇的生物合成，特別是麥角甾醇，這是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分，從而破壞和影響細(xì)胞膜的通透性。這會(huì)導(dǎo)致必需的細(xì)胞內(nèi)化合物的泄漏和損失，并最終導(dǎo)致細(xì)胞裂解。克霉唑唑是一種咪唑類抗真菌劑，主要用于治療皮膚、口腔和陰道念珠菌感染。
克霉唑性質(zhì)
| 克霉唑分子式 | C22H17ClN2 |
| 克霉唑分子量 | 344.8g/mol |
| 克霉唑密度 | 1.1095g/cm3 |
| 克霉唑熔點(diǎn) | 148.0°C |
| 克霉唑沸點(diǎn) | 501°C |
| 克霉唑外觀 | 白色至淡黃色結(jié)晶粉末 |
| 克霉唑溶解性 | 易溶于醇，微溶于乙醚 |
克霉唑結(jié)構(gòu)
克霉唑作用機(jī)制
克霉唑主要通過破壞真菌細(xì)胞膜中的滲透屏障起作用。克霉唑會(huì)抑制麥角甾醇的生物合成，麥角甾醇是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分。如果麥角甾醇合成被完全或部分抑制，細(xì)胞將不再能夠構(gòu)建完整且功能性的細(xì)胞膜。由于麥角甾醇以類似激素的方式直接促進(jìn)真菌細(xì)胞的生長，上述事件的快速發(fā)生導(dǎo)致真菌生長的劑量依賴性抑制。雖然麥角甾醇減少，但由于羊毛甾醇的抑制作用14-脫甲基酶（也稱為CYP51）被認(rèn)為是克霉唑抗真菌特性的主要因素，該藥物還顯示出其他藥理作用。這些包括抑制肌質(zhì)網(wǎng) Ca2+-ATP 酶、細(xì)胞內(nèi)鈣的消耗以及鈣依賴性鉀通道和電壓依賴性鈣通道的阻斷。克霉唑對(duì)這些靶標(biāo)的作用解釋了該藥物與其抗真菌活性不同的其他作用。
