加巴噴丁(是什么,性質,結構,作用機制)
Release Time:2021-12-15加巴噴丁是什么?
加巴噴丁是神經遞質γ-氨基丁酸的合成類似物,具有抗驚厥活性。盡管其確切的作用機制尚不清楚,但加巴噴丁似乎可以抑制興奮性神經元活動。加巴噴丁是一種獨特的抗驚厥藥,用作治療癲癇和神經性疼痛綜合征的輔助療法。
加巴噴丁性質
| 加巴噴丁分子式 | C9H17NO2 |
| 加巴噴丁分子量 | 171.24g/mol |
| 加巴噴丁密度 | 1.058g/cm3 |
| 加巴噴丁熔點 | 162-166℃ |
| 加巴噴丁沸點 | 314.4℃ |
| 加巴噴丁閃點 | 9℃ |
| 加巴噴丁外觀 | 白色至灰白色結晶固體 |
| 加巴噴丁溶解性 | 易溶于水,易溶于堿性和酸性溶液 |
加巴噴丁結構
加巴噴丁作用機制
加巴噴丁發揮治療作用的確切機制尚不清楚。主要作用方式似乎是在電壓門控鈣通道的輔助 α2δ-1 亞基上(盡管也有報道稱對 α2δ-2 亞基的親和力較低)。這些亞基的主要功能是促進鈣通道的成孔α1亞基從內質網移動到突觸前神經元的細胞膜。有證據表明,慢性疼痛狀態會導致 α2δ 亞基表達增加,并且這些變化與痛覺過敏有關。加巴噴丁似乎抑制 α2δ-1 亞基的作用,從而降低突觸前電壓門控鈣的密度通道和隨后的興奮性神經遞質的釋放。這種抑制作用很可能也是加巴噴丁抗癲癇作用的原因。有一些證據表明加巴噴丁還作用于腺苷受體和電壓門控鉀通道,但其作用在這些部位的臨床相關性尚不清楚。


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