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氯喹（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2021-12-30氯喹是什么？
氯喹是一種氨基喹諾酮衍生物，于 1940 年代首次開(kāi)發(fā)用于治療瘧疾。在乙胺嘧啶、青蒿素和甲氟喹等新型抗瘧藥開(kāi)發(fā)出來(lái)之前，它一直是治療瘧疾的首選藥物。氯喹及其衍生物羥氯喹已被重新用于治療許多其他疾病，包括 HIV、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。氯喹具有抗瘧藥、抗風(fēng)濕藥、皮膚病藥、自噬抑制劑和抗冠狀病毒藥的作用。
氯喹性質(zhì)
| 氯喹分子式 | C18H26ClN3 |
| 氯喹分子量 | 319.9 g/mol |
| 氯喹密度 | 1.05g/cm3 |
| 氯喹熔點(diǎn) | 87℃ |
| 氯喹沸點(diǎn) | 分解 |
| 氯喹外觀 | 白色至微黃色結(jié)晶粉末 |
| 氯喹溶解性 | 易溶于水，不溶于醇、苯、氯仿、乙醚 |
氯喹結(jié)構(gòu)
氯喹作用機(jī)制
氯喹抑制瘧疾滋養(yǎng)體中血紅素聚合酶的作用，防止血紅素轉(zhuǎn)化為血紅素。瘧原蟲(chóng)不斷積累有毒血紅素，殺死寄生蟲(chóng)。氯喹通過(guò)細(xì)胞膜被動(dòng)擴(kuò)散并進(jìn)入內(nèi)體、溶酶體和高爾基體囊泡；在那里它被質(zhì)子化，將氯喹困在細(xì)胞器中并提高周圍的 pH 值。內(nèi)體中升高的 pH 值阻止病毒顆粒利用其活性進(jìn)行融合并進(jìn)入細(xì)胞。氯喹不影響細(xì)胞表面 ACE2 的表達(dá)水平，但會(huì)抑制 ACE2 的末端糖基化，ACE2 是 SARS-CoV 和 SARS-CoV-2 進(jìn)入細(xì)胞的目標(biāo)受體。未處于糖基化狀態(tài)的 ACE2 可能與 SARS-CoV-2 刺突蛋白的相互作用效率較低，從而進(jìn)一步抑制病毒進(jìn)入。
