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克唑替尼（是什么，性質，結構，作用機制）
Release Time：2022-01-20克唑替尼是什么？
克唑替尼是一種選擇性酪氨酸激酶受體抑制劑，用于治療選定的晚期非小細胞肺癌病例。克唑替尼以ATP競爭方式結合并抑制 ALK 激酶和 ALK 融合蛋白。此外，克唑替尼抑制 c-Met 激酶，并破壞 c-Met 信號通路。總之，克唑替尼可抑制腫瘤細胞生長。ALK屬于胰島素受體超家族，在神經系統發育中發揮重要作用。ALK 失調和基因重排與一系列腫瘤有關。
克唑替尼性質
| 克唑替尼分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| 克唑替尼分子量 | 450.3g/mol |
| 克唑替尼密度 | 1.47g/cm3 |
| 克唑替尼熔點 | 192 °C |
| 克唑替尼沸點 | 599 °C |
| 克唑替尼外觀 | 白色至淺黃色粉末 |
克唑替尼結構
克唑替尼作用機制
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，更具體地說，它抑制間變性淋巴瘤激酶 (ALK)、肝細胞生長因子受體 (HGFR、c-MET) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。由突變或易位引起的 ALK 基因異常可能導致致癌融合蛋白的表達。在非小細胞肺癌患者中，他們具有 EML4-ALK 基因。克唑替尼抑制 ALK 酪氨酸激酶，最終導致攜帶基因突變的細胞增殖減少和腫瘤存活率降低。
