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萊特莫韋（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2022-03-07萊特莫韋是什么？
萊特莫韋是一種抗病毒藥物，靶向巨細(xì)胞病毒 (CMV) 的 DNA 末端轉(zhuǎn)移酶復(fù)合物，用于預(yù)防免疫功能低下患者的 CMV 再激活。萊特莫韋是巨細(xì)胞病毒 (CMV) 病毒終止酶復(fù)合物 pUL56 亞基的抑制劑，具有潛在的 CMV 特異性抗病毒活性。
萊特莫韋性質(zhì)
| 萊特莫韋分子式 | C29H28F4N4O4 |
| 萊特莫韋分子量 | 572.5g/mol |
| 萊特莫韋密度 | 1.37g/cm3 |
| 萊特莫韋外觀 | 灰白色至黃色固體 |
| 萊特莫韋溶解性 | 易溶于DMSO |
萊特莫韋結(jié)構(gòu)
萊特莫韋作用機(jī)制
CMV 依賴于由多個(gè)亞基（pUL51、pUL56 和 pUL89）組成的 DNA 終止酶復(fù)合物來處理病毒 DNA。病毒 DNA 以單個(gè)重復(fù)鏈產(chǎn)生，然后被 DNA 終止酶復(fù)合物切割成單個(gè)病毒基因組，然后可以包裝成成熟的病毒顆粒。萊特莫韋抑制這種復(fù)合物的活性，以防止成熟病毒基因組的產(chǎn)生和有活力的病毒顆粒的產(chǎn)生。目前尚不清楚萊特莫韋與該復(fù)合物結(jié)合的確切性質(zhì)。最初，對 pUL56 中引起耐藥性突變的觀察表明該亞基是萊特莫韋結(jié)合的位置。然而，現(xiàn)已在 pUL51、pUL56 和 pUL89 中觀察到抗性突變。一個(gè)亞基中氨基酸序列的變化可能會(huì)導(dǎo)致相互作用亞基的構(gòu)象變化，從而影響萊特莫韋的結(jié)合，或者萊特莫韋與復(fù)合物的多個(gè)亞基相互作用，但尚未看到有關(guān)這些區(qū)別的證據(jù)。已知 pUL89 含有復(fù)合物的核酸內(nèi)切酶活性，但由于復(fù)合物的所有成員對于靶向以及防止蛋白酶體降解都是必需的，因此很難辨別萊特莫韋是否直接抑制 pUL89 的活性。
