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斑蝥素（是什么，性質，結構，作用機制）
Release Time：2022-03-16斑蝥素是什么？
斑蝥素是一種天然存在的無味、無色的萜類脂肪物質，在雄性水皰甲蟲的消化道中作為口腔液產生。出于其自然目的，雄性水皰甲蟲會分泌斑蝥素并將斑蝥素作為交配期間的交配禮物送給雌性甲蟲。交配后，雌性甲蟲將斑蝥素放在她的卵上，以防止任何潛在的捕食者。自 1950 年代以來可綜合使用，斑蝥素的局部應用從那時起主要用于治療皮膚疣。斑蝥素以前用作抗刺激劑和發泡劑，用于去除疣，用作實驗性抗腫瘤劑。斑蝥素是西班牙蒼蠅中的活性成分，一種著名的壯陽藥。
斑蝥素性質
| 斑蝥素分子式 | C10H12O4 |
| 斑蝥素分子量 | 196.20g/mol |
| 斑蝥素密度 | 1.0357g/cm3 |
| 斑蝥素熔點 | 218℃ |
| 斑蝥素沸點 | 在 230° F 時升華 |
| 斑蝥素外觀 | 棕色至黑色粉末或板狀或鱗片狀 |
| 斑蝥素溶解性 | 易溶于丙酮、氯仿；微溶于苯, 酒精 |
斑蝥素結構
斑蝥素作用機制
斑蝥素被表皮角質形成細胞膜中的脂質特異性吸收，激活中性絲氨酸的釋放蛋白酶。這些酶隨后破壞周圍蛋白質中的肽鍵，導致橋粒致密斑塊逐漸退化，橋粒致密斑塊是參與細胞間粘附的重要細胞結構。這種退化導致將細胞固定在一起的張力絲分離。當斑蝥素局部應用應用于特定的局部發展（如疣）時，這個過程作為一個整體會導致選擇性的棘層松解（細胞連接喪失）和皮膚起泡。應用部位的水泡在應用后 24 至 48 小時內出現，通常在 4 至 7 天內消退。可以修改此建議時間范圍的因素包括所用斑蝥素的體積或濃度、所用化合物的物理接觸時間（通常在 4 到 24 小時之間）、任何封閉敷料的存在，甚至患者對斑蝥素的敏感性。起泡的病變最終會愈合而不會留下疤痕。最后，有一些研究表明斑蝥素作為蛋白磷酸酶 2A 的有效和選擇性抑制劑的化學特征賦予它通過癌細胞周期停滯和細胞凋亡對胰腺癌細胞的氧化應激非依賴性生長抑制作用。然而，關于斑蝥素在人體內的藥效學和藥代動力學的數據很少，而且在人類口服攝入后觀察到斑蝥素的某些毒性作用，如胃腸道和泌尿生殖道的潰瘍。
