購物車 
阿奇霉素（是什么，性質，結構，危害）
Release Time：2021-04-01阿奇霉素是什么？
阿奇霉素是一種衍生自紅霉素的氮雜內酯，是具有殺菌和抑菌活性的大環內酯類抗生素的一個亞類。阿奇霉素可逆地與敏感微生物的70S核糖體的50S核糖體亞基結合，從而抑制蛋白質合成的轉運步驟，其中新合成的肽基tRNA分子從核糖體上的受體位點移動到肽基（供體）位點，從而抑制RNA依賴性蛋白合成導致細胞生長抑制和細胞死亡。
無水阿奇霉素是阿奇霉素的無水形式，阿奇霉素是一種可從紅霉素獲得的口服生物利用的氮雜內酯，是大環內酯類抗生素的一類成員，具有抗菌活性。口服給藥時，阿奇霉素可逆地與易感微生物細菌核糖體的50S核糖體亞基的23S rRNA可逆結合，從而通過阻止50S核糖體亞基的組裝來抑制蛋白質合成的易位步驟。這會抑制細菌蛋白質的合成，抑制細胞的生長并導致細胞死亡。
阿奇霉素性質
| 阿奇霉素的分子式 | C38H72N2O12 |
| 阿奇霉素的分子量 | 749g/mol |
| 阿奇霉素的密度 | 1.18±0.1 g/cm³ |
| 阿奇霉素的熔點 | 114.0 °C |
| 阿奇霉素的沸點 | 822.1±65.0 °C |
| 阿奇霉素的外觀 | 白色固體粉末 |
| 阿奇霉素的溶解性 | 溶于乙醇和DSMO，微溶于水 |
阿奇霉素結構
阿奇霉素危害
像其他大環內酯類抗生素一樣，阿奇霉素與血清氨基轉移酶的急性，短暫和無癥狀升高的比率較低有關，這種情況發生在短期接受治療的患者中，占1％至2％，長期接受阿奇霉素的患者比例較高。
阿奇霉素也很少會引起臨床上明顯的肝損傷。由于阿奇霉素變得如此普遍，它也已成為藥物性肝損傷的更常見原因之一。阿奇霉素引起的典型肝損傷與其他大環內酯類藥物相似，是一種自限性膽汁淤積性肝炎，在開始治療后的1至3周內發生。阿奇霉素停藥后偶爾會出現這種情況，即使經過短短的2天或3天療程也可能發生。典型癥狀是疲勞，黃疸，腹痛和瘙癢。也可能出現發燒和嗜酸性粒細胞增多癥，但免疫過敏特征通常并不突出。阿奇霉素引起的這種肝損傷通常是良性的，但在某些情況下會伴有黃疸延長和肝檢異常持續6個月或更長時間。在這些情況下，肝組織學通常顯示膽管丟失，如果嚴重，則可能導致膽管綜合征消失和慢性膽汁淤積性肝功能衰竭，最終需要進行肝移植。膽管丟失和膽汁淤積性肝炎延長的其他情況最終可以解決，但可能以持續的血清堿性磷酸酶升高為特征，臨床意義尚不確定。
阿奇霉素還可能導致肝細胞損傷，并伴有癥狀和黃疸。在這些情況下，等待時間通常很短，可能只有1-3天。血清氨基轉移酶水平顯著升高，堿性磷酸酶值通常低于正常上限的兩倍，盡管它們可能隨時間升高至更高水平。阿奇霉素引起的肝細胞肝損傷形式可能很嚴重，會導致急性肝功能衰竭和死亡，或者需要緊急肝移植。但是，在大多數情況下，恢復會在4到8周內發生。
阿奇霉素還與嚴重的皮膚反應有關，如多形紅斑，史蒂文斯·約翰遜綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死（TEN）。這些嚴重的皮膚反應通常與某種程度的肝損傷有關，并可能伴有臨床上明顯的黃疸損傷，通常伴有膽汁淤積型。但是，嚴重的皮膚反應通常會掩蓋肝損傷。
