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PFI-2

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names：
PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor
CAS號：
1627676-59-8
MDL Number：
MF(分子式)： C23H25F4N3O3S MW(分子量)： 499.52
EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
Pubchem ID:71300326 Brand:BIOFOUNT

PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 是一種一流、強效、高選擇性和細胞活性的 SETD7 甲基轉移酶活性抑制劑，IC50 為 2 nM，比 (S)-PFI-2 活性高 500 倍。IC50 值：2 nM 目標：SETD7(R)-PFI-2 對 SETD7 具有高度選擇性（>1,000 倍），超過一組 18 種其他人類蛋白質甲基轉移酶和 DNMT1，并且顯示對 134 種額外的離子通道、GPCR 和酶無活性目標（在 10 μM 時抑制 <35%）。 (R)-PFI-2 僅在 SAM 存在時才與 SETD7 結合。

貨品編碼	規格	純度	價格 (￥)	現價(￥)	特價(￥)	庫存描述	數量	總計 (￥)
YZM003067-50mg	50mg		￥ 4961.00	￥ 4961.00		Backorder	- +	￥ 0.00
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中文別名	1627676-59-8;SETD7組蛋白賴氨酸甲基轉移酶抑制劑;
英文別名	PFI-2;SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor;(R)-PFI-2
CAS號	1627676-59-8
Inchi	InChI=1S/C23H25F4N3O3S/c24-20-13-18(12-16-6-7-28-14-19(16)20)34(32,33)29-21(22(31)30-8-1-2-9-30)11-15-4-3-5-17(10-15)23(25,26)27/h3-5,10,12-13,21,28-29H,1-2,6-9,11,14H2/t21-/m1/s1
InchiKey	JCKGSPAAPQRPBW-OAQYLSRUSA-N
分子式 Formula	C23H25F4N3O3S
分子量 Molecular Weight	499.52
溶解度Solubility
性狀	Solid
儲藏條件 Storage conditions	請根據產品建議的存儲條件進行存儲,Please store the product under the recommended condition sin the description.

PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor (CAS:1627676-59-8)實驗注意事項：
1.實驗前需戴好防護眼鏡，穿戴防護服和口罩，佩戴手套，避免與皮膚接觸。
2.實驗過程中如遇到有毒或者刺激性物質及有害物質產生，必要時實驗操作需要手套箱內完成以免對實驗人員造成傷害
3.實驗后產生的廢棄物需分類存儲，并交于專業生物廢氣物處理公司處理，以免造成環境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

產品說明	PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 是一種一流、強效、高選擇性和細胞活性的 SETD7 甲基轉移酶活性抑制劑，IC50 為 2 nM，比 (S)-PFI-2 活性高 500 倍。IC50 值：2 nM 目標：SETD7(R)-PFI-2 對 SETD7 具有高度選擇性（>1,000 倍），超過一組 18 種其他人類蛋白質甲
Introduction	PFI is a a firstnlass, potent, highly selective, and cellctive inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 with IC50 of 2 nM, 500 fold active than (S)FI.IC50 value: 2 nM
Application1
Application2
Application3

警示圖
危險性	warning
危險性警示	Not available
安全聲明	H303吞入可能有害+H313皮膚接觸可能有害+H2413吸入可能對身體有害
安全防護	P264處理后徹底清洗+P280戴防護手套/穿防護服/戴防護眼罩/戴防護面具+P305如果進入眼睛+P351用水小心沖洗幾分鐘+P338取出隱形眼鏡（如果有）并且易于操作,繼續沖洗+P337如果眼睛刺激持續+P2393獲得醫療建議/護理
備注	實驗過程中防止吸入、食入，做好安全防護

1.Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.

2.Guitot K et al. A direct label-free MALDI-TOF mass spectrometry based assay for the characterization of inhibitors of protein lysine methyltransferases. Anal Bioanal Chem 409:3767-3777 (2017).

3.Niu Y et al. Revealing inhibition difference between PFI-2 enantiomers against SETD7 by molecular dynamics simulations, binding free energy calculations and unbinding pathway analysis. Sci Rep 7:46

4.Kaniskan Hü et al. Selective inhibitors of protein methyltransferases. J Med Chem 58:1596-629 (2015).

5.Barsyte-Lovejoy D et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A 111:12853-8 (2014).

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