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PROTAC分子|PROTAC
PROTAC分子:PROTACs或蛋白水解靶向嵌合分子是理論上靶向任何蛋白質泛素化和降解的異質雙功能納米分子。就結構而言，PROTACs由E3連接酶識別的一個部分組成。然后，該部分被化學和共價連接到一個小分子或一個識別目標蛋白質的蛋白質上。三聚體復合物的形成導致泛素向靶蛋白的轉移。
通過直接除去靶蛋白而不是僅僅阻斷靶蛋白，Pro ACCs可以提供比小分子抑制劑多的優點，這可能需要高的全身暴露以獲得足夠的抑制作用，通常導致毒性副作用和最終的耐藥性。PROTAC分子具有良好的組織分布和靶向細胞內蛋白質的能力，因此可以直接應用于細胞或注射到動物體內而無需載體。
利用PROTAC技術進行靶向蛋白質降解是一種新的治療方法，它是由一種致病蛋白的異常表達驅動的，用于治療癌癥等疾病。除了使用PROTACs治療人類疾病外，這些分子還提供了一種化學-遺傳學方法來“擊倒”蛋白質以研究其功能。目前，已有多種小分子抑制劑通過特異性靶向BET、雌激素受體（ER）、雄激素受體等顯示出良好的生物活性。
PROTAC分子
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(Z)-GW 5074
CAS號：1233748-60-1
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inS3-54A18
CAS號：328998-53-4
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來那替尼
CAS號：698387-09-6
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Poseltinib
CAS號：1353552-97-2
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ONO AE3 208
CAS號：402473-54-5
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MCHr1 antagonist 2
CAS號：863115-70-2
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Naluzotan
CAS號：740873-06-7
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Amuvatinib hydrochloride
CAS號：1055986-67-8
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XL228
CAS號：898280-07-4
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FR 167653
CAS號：158876-66-5
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MW-150 hydrochloride
CAS號：1923773-01-6
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Ralimetinib
CAS號：862505-00-8
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Apamin
CAS號：24345-16-2
