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p21激活激酶|PAK

PAKs(p21激活激酶)是肌動蛋白動力學、細胞增殖和細胞存活的關鍵調控因子。PAKs是一種Ser/Thr激酶,根據其結構和功能特點分為兩組:Ⅰ組(PAK1-3)和Ⅱ組(PAK4-6)。I族PAK具有一個自抑制結構域(也稱為抑制開關結構域)和一個激酶結構域(催化結構域,CD),并通過結合活性形式(即GTP結合)的Rho GTPase(如Cdc42和Rac1)來激活。II組pak無自抑制結構域,不被活性Rho-gtpase激活。由于PAKs的解除與多種人類疾病密切相關,這些激酶的小分子抑制劑作為治療藥物具有很大的潛力。此外,這些化合物也可以作為研究PAK信號通路的有力工具。 pak被認為是肌動蛋白細胞骨架和運動的主要調節因子。由于Rho-gtpase在肌動蛋白重塑中的中心作用和激活基質金屬蛋白酶(MMPs)的能力,在腫瘤細胞侵襲轉移中起著重要作用。目前的證據表明PAKs參與了細胞運動、細胞存活、錨定獨立生長、血管生成、侵襲、遷移、細胞周期調控和有絲分裂。因此,PAKs也與包括癌癥在內的許多病理狀態有關。
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