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PIKfyve抑制劑|PIKfyve

pikyve是一種含有磷酸肌醇激酶的FYVE手指,是一種由pikyve基因編碼的酶。pikyve的主要酶活性是將PtdIns3P磷酸化為PtdIns(3,5)P2。pikyve活性負責PtdIns(3,5)P2和5-磷酸磷脂酰肌醇(PtdIns5P)的生產(chǎn)。pikyve是一種大蛋白,含有許多功能結構域,以多種剪接形式表達。通過直接結合膜PtdIns(3)P,pikyve的FYVE指狀結構域是將蛋白質(zhì)定位到內(nèi)質(zhì)體胞質(zhì)小葉的關鍵。顯性干擾突變體、siRNA介導的消融或藥物抑制導致pikyve酶活性受損,PtdIns(3,5)P2合成受損,導致內(nèi)切體增大和細胞質(zhì)空泡化。因此,通過PtdIns(3,5)P2的產(chǎn)生,pikyve參與了內(nèi)體動力學的幾個方面,從而影響了從內(nèi)體系統(tǒng)發(fā)出或穿過內(nèi)體系統(tǒng)到達跨高爾基體網(wǎng)絡或沿著內(nèi)體途徑的后間隔的許多運輸途徑。
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