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CGRP Receptor抑制劑|CGRP Receptor
CGRP受體是一個異三聚體：一個具有7個跨膜結(jié)構(gòu)域的大肽，稱為降鈣素受體樣受體（CLR或CRLR），由一個小的單跨膜肽，稱為受體活性修飾蛋白（RAMP1）補充，形成CGRP特異性配體結(jié)合位點。CGRP受體在神經(jīng)、心血管和免疫系統(tǒng)中由多種不同類型的細(xì)胞表達，這些細(xì)胞被認(rèn)為在偏頭痛病理學(xué)中起著重要作用：在腦血管平滑肌上，它們引起血管舒張；在硬腦膜肥大細(xì)胞上，三叉神經(jīng)的中央終末，它們觸發(fā)脫顆粒，其中CGRP是三叉神經(jīng)脊束核尾側(cè)和脊髓背角的二級傷害性神經(jīng)元的神經(jīng)調(diào)節(jié)劑，CGRP在誘導(dǎo)觸覺刺激的中樞敏感性方面具有類似的作用。CGRP在外周和中樞神經(jīng)元均產(chǎn)生。它是一種有效的肽血管擴張劑，能在疼痛的傳播中發(fā)揮作用。
