受體拮抗劑是一類受體配體或藥物，它通過與受體結合和阻斷而不是像激動劑那樣激活或阻斷生物反應。它們有時被稱為阻斷劑。示例包括α受體阻滯劑，β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑。在藥理學上，拮抗劑對它們的同源受體具有親和力但沒有功效，并且結合會破壞相互作用并抑制受體上激動劑或反向激動劑的功能。拮抗劑通過與受體的活性位點或變構位點結合來介導其作用，或者它們可以在通常不參與受體活性生物學調節的獨特結合位點相互作用。拮抗劑的活性可能是可逆的還是不可逆的，這取決于拮抗劑-受體復合物的壽命，而后者又取決于拮抗劑-受體結合的性質。大多數藥物拮抗劑通過在受體上結構上定義的結合位點與內源性配體或底物競爭來實現其功效。