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ADC細(xì)胞毒素抑制劑|ADC Cytotoxin

ADC細(xì)胞毒素是抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)開發(fā)項(xiàng)目的一大類毒素。可以用作有效載荷的毒素應(yīng)該是可溶的,適合于共軛的,并且是穩(wěn)定的。在自然或合成中有無數(shù)的細(xì)胞毒素,但只有少數(shù)被發(fā)現(xiàn)適合ADC概念。 對此類毒素具有抑制能力的物質(zhì)包括有:美登木素生物堿,耳他汀,紫杉醇衍生物等。Amatoxins是一類轉(zhuǎn)錄抑制劑。 它們與RNA聚合酶II結(jié)合,導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。 蛋白質(zhì)毒素在與細(xì)胞毒素相似的MOA(作用機(jī)理)中起作用,它們可以抑制蛋白質(zhì)合成并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 基于酶的ADC會(huì)改變疾病組織的微環(huán)境,從而擾亂其功能。

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