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Keap1-Nrf2抑制劑|Keap1-Nrf2

KEAP1-NFR2是細胞保護對氧化和親電應激反應的主要調節因子。Kelch樣ECH相關蛋白1是一種由Keap1基因編碼的蛋白質。KEAP1已被證明與Nrf2相互作用,Nrf2是抗氧化反應的主調節器,這對于氧化應激的改善是重要的。在靜止條件下,Nrf2通過與Keap1結合而錨定在細胞質中,進而促進Nrf2的泛素化和隨后的蛋白水解。這種在細胞質中的隔離和Nrf2的進一步降解是Keap1抑制Nrf2作用的機制。由于Nrf2激活導致協調的抗氧化和抗炎反應,KEAP1抑制Nrf2活化,KEAP1已成為非常有吸引力的藥物靶標。
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