G蛋白偶聯受體（GPCR）感知許多細胞外信號并將其轉導為異源三聚體G蛋白，后者進一步將這些信號轉導至細胞內適當的下游效應子，從而在各種信號通路中發揮重要作用。 G蛋白是具有結合核苷酸三磷酸鳥苷（GTP）和二磷酸鳥苷（GDP）的能力的特殊蛋白質。在未刺激的細胞中，Gα的狀態由其與GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用定義。在配體刺激受體后，Gα從受體和Gβ-γ解離，GTP交換為結合的GDP，從而導致Gα活化。然后，G alpha繼續激活細胞中的其他分子。這些作用包括激活MAPK和PI3K途徑，以及抑制質膜中的Na + / H +交換子，以及降低細胞內Ca2 +水平。 大多數人類GPCR可以分為五個主要家族，分別命名為：谷氨酸鹽，視紫紅質，粘附力，毛躁/味覺2和促胰液素，形成GRAFS分類系統。 一系列研究表明，異常的GPCR信號包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39的信號與腫瘤發生或轉移有關，因此干擾這些受體及其下游靶點可能為新策略的開發提供機會。用于癌癥的診斷，預防和治療。目前，GPCR的調節劑是制藥行業的關鍵領域，約占所有FDA批準藥物的27％。