脂肪甘油三酯脂酶|ATGL
脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)是限制脂肪酸從細胞甘油三酯儲存中動員的速率。這一在脂肪分解中的中心作用標志著ATGL作為有趣的藥理學靶點,因為解除調節的脂肪酸代謝與血脂異常和代謝紊亂密切相關。本文報道了一種小分子ATGL抑制劑的研制和表征。阿格列司汀對ATGL有選擇性,在體內外可降低脂肪酸的動員。ATGL在三酰甘油(TG)分解代謝過程中執行第一步,生成二酰甘油,隨后被激素敏感脂肪酶(HSL)和單甘油脂酶(MGL)降解為甘油和脂肪酸(FA)。
脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)和激素敏感脂肪酶(HSL)是導致小鼠白色脂肪組織(WAT)體外和器官培養中三酰甘油(TG)分解的主要酶。


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